การพัฒนาของสารยับยั้งที่คล้ายกัน

สารยับยั้ง E1 นั้นมีศักยภาพในการเป็นสารต้านมะเร็ง แต่มีอุปสรรคในการเข้าสู่คลินิก เมื่อคุณพัฒนายาคุณต้องการให้มันมีความเฉพาะเจาะจงอย่างมากสำหรับโปรตีนที่คุณสนใจโดยไม่มีปฏิกิริยาข้ามกับเป้าหมายหรือโปรตีนอื่น ๆ เพราะอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในเชิงลบ มันยากที่จะพัฒนาสารยับยั้ง E1 ที่มีความเฉพาะเจาะจงสำหรับเป้าหมายที่น่าสนใจ

สารยับยั้ง E1 COH000 ได้รับเลือกสำหรับการศึกษานี้เนื่องจากมีความเฉพาะเจาะจงในการยับยั้งเอนไซม์ SUMO แต่วิธีการทำงานของตัวยับยั้งและตำแหน่งที่ผูกกับเอนไซม์นั้นไม่เป็นที่รู้จักอย่างสมบูรณ์ ต้องขอบคุณโครงสร้าง 3 มิติที่มีความละเอียดสูงและกลไกแปลกใหม่ของ COH000, Olsen และทีมของเขาอาจค้นพบวิธีใหม่ในการเอาชนะอุปสรรคนี้ การค้นพบเว็บไซต์รวมใหม่ “เปิดประตู” เพื่อออกแบบสารยับยั้งเฉพาะสำหรับเอนไซม์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องเช่นกัน สารยับยั้งนี้แตกต่างจากสารยับยั้งก่อนหน้านี้ กระเป๋าที่สารยับยั้งนั้นให้ข้อมูลที่เป็นประโยชน์สำหรับการปรับแต่งยานี้หรือการพัฒนาของสารยับยั้งที่คล้ายกัน